Los efectos del tratamiento aparecen de forma gradual y no siempre de forma idéntica en cada persona. Su acción suele empezar a notarse después de 2‑4 meses de tratamiento, siendo algunos de sus efectos irreversibles después de 6‑12 meses. Los estrógenos, utilizados para desarrollar las características femeninas, no se deben utilizar a dosis altas, pues sus resultados a medio y largo plazo son similares que con dosis menores, siendo también menores sus efectos secundarios. Los antiandrógenos se usan para impedir la acción de los andrógenos y hacer retroceder las características masculinas. Los resultados obtenidos pueden ser menos evidentes si no se han extirpado los testículos.
Los efectos que se van a observar son:
1-. En relación con la actividad sexual, la capacidad de erección disminuye hasta desaparecer totalmente. Los orgasmos eyaculatorios son menos intensos al disminuir la producción de semen. La satisfacción sexual es variable y subjetiva, y va a depender de cada persona.
2-. Los testículos y la próstata se atrofian.
3-. La fertilidad disminuye al descender la producción de semen. Puede ser reversible al suspender el tratamiento, pero puede ocurrir esterilidad permanente tras 6 meses del use de estrógenos.
4-. El aumento de las glándulas mamarias es variable, no predecible y no es siempre simétrico. No se puede elegir el tamaño deseado aumentando la dosis de estrógenos.
5-. La grasa se redistribuye aumentando en la zona de las caderas y muslos, hombros y brazos, y cara.
6-. El vello corporal (el que depende de los andrógenos) disminuye. El facial no siempre desaparece del todo, aunque se hace menos denso y oscuro.
7-. La voz sufre pocos cambios, ya que la laringe adulta es poco sensible a estas hormonas.
8-. Hay un cambio del carácter con incremento de la emotividad, que depende mucho de las características psicológicas previas de cada persona.
También pueden aparecer, con poca frecuencia, efectos no deseados o secundarios, siendo los más destacables, depresión, retención de líquidos, alteraciones digestivas, alteración de la función hepática, cálculos en la vesícula, alteraciones en la coagulación, tromboflebitis o trombo-embolismo pulmonar (muy excepcional).
En algunos casos, la aparición de efectos secundarios obliga a suspender el tratamiento (casi siempre temporalmente) o a reducir las dosis. Esto puede retrasar o dificultar la consecución de los objetivos previstos del cambio corporal.
No en todos los casos es generalizado.