Los efectos del tratamiento se producen de forma gradual y no siempre de forma idéntica en cada persona. Su acción se suele empezar a notar a partir de las primeras dosis de andrógenos y sus efectos son prácticamente irreversibles casi desde el principio. Los andrógenos, que se emplean para desarrollar las características masculinas, no deben utilizarse en dosis altas, ya que sus resultados a medio y largo plazo van a ser similares que con dosis menores, siendo también menores sus efectos secundarios.
Los efectos que se van a observar son:
1-. La actividad sexual aumenta. El clítoris aumenta su tamaño varios centímetros, a veces con dolor.
2-. La fertilidad disminuye y desaparecen los ciclos menstruales.
3-. Aumento del vello facial y corporal, de distribución masculina, haciéndose más grueso y oscuro.
4-. Pueden aparecer acné y alopecia.
5-. La masa muscular aumenta y la grasa adopta una distribución masculina.
6-. La voz puede hacerse más grave, aunque no siempre llega al tono masculino clásico.
7-. Hay un cambio del carácter, con un aumento de la agresividad, que depende mucho de las características psicológicas previas de cada persona.
8-. El tamaño de las glándulas mamarias apenas disminuye, aunque pueden ablandarse.
También pueden aparecer, con poca frecuencia, efectos no deseados o secundarios, siendo las más destacables retenciones de líquidos, dolor de cabeza, alteraciones de la función hepática, aumento de las cifras de la tensión arterial, elevación de la glucosa y del colesterol en la sangre. Los tres últimos aumentan el riesgo de tener enfermedades cardiovasculares (infarto de corazón o cerebral, trombosis cerebral, etc.).
En algunos casos, la aparición de efectos secundarios obliga a suspender el tratamiento (casi siempre temporalmente) o a reducir las dosis. Esto puede retrasar o dificultar la consecución de los objetivos previstos del cambio corporal.
No en todos los casos es generalizado.